Общая информация
ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ
АЛМИРАЛ
ALMIRAL
Торговое название препарата: Алмирал
Действующее вещество (МНН): Диклофенак натрия
Форма выпуска: Раствор для инъекций. Ампулы по 3мл, 5;10 ампул в упаковке.
Состав
1 ампула (3мл) содержит:
Активное вещество: диклофенака натрия – 75мг;
Вспомогательные вещества: макрогол 400, этиловый спирт, бензиловый спирт, метабисульфита
натрия, эдетат динатрия, пропиленгликоль, вода для инъекций.
Описание: Прозрачная или слегка желтоватая маслянистая жидкость, без видимых частиц, с характерным запахом в ампуле из темного стекла.
Фармакотерапевтическая группа: Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС: M01AВ05
Фармакологические свойства
Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгетические свойства Диклофенак обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением их функции.
Диклофенак натрия не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Диклофенак быстро купирует боли (как спонтанные, так и возникающие при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Выявлен значительный анальгетический эффект препарата при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Диклофенак способен устранять болевые ощущения при первичной дисменорее.
Диклофенак, кроме того, оказывает благоприятное действие на проявления приступов мигрени.
Фармакокинетика
После в/м введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается немедленно. Cmax в плазме, среднее значение которой составляет около 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 мин. Сразу после ее достижения наблюдается быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Величина AUC после в/м введения Диклофенак примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при “первом прохождении” через печень.
После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.
Связывание с белками сыворотки крови составляет 99.7%, оно происходит, преимущественно с альбумином (99.%). Кажущийся Vd составляет 0.12-0.17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 ч.
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 ч. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов, 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.
Около 60% примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью, с калом и мочой.
Фармакокинетика у отдельных групп больных
У пациентов с нарушением функции почек при назначении диклофенак в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. Однако, в конечном счете метаболиты выводятся с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.
Показания к применению
• Хронические воспалительные артропатии (ревматоидные артриты, анкилозирующий, спондилирующий, псориатический артрит и др.).
• Дегенеративные артропатии суставов и позвоночника.
• Артриты, вызванные отложением солей (натрия уретатов, кальция фосфатов, кальция оксалатов).
• Острые скелетно-мышечные расстройства (периартриты, есть тендиты, травмы).
• Приступы мигрени.
• Посттравматическая и послеоперационная боль и воспаление.
• Болевые и/или воспалительные синдромы в гинекологии.
• Инфекционно-воспалительные заболевания уха, горла, носа, протекающие с выраженными болевыми ощущениями (Диклофенак применяют как вспомогательное симптоматическое средство).
Способ применения и дозы
Дозу следует подбирать индивидуально в каждом отдельном случае. Обычно начальная доза составляет 75 – 150 мг диклофенака в день в разделенных дозах. Поддерживающая доза составляет 50 – 100 мг диклофенака в день в разделенных дозах, продолжительность лечения определяется лечащим врачом в каждом отдельном случае.
С целью предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте внутримышечной инъекции необходимо соблюдать следующие правила.
Доза обычно составляет одну ампулу 75 мг в сутки, путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрат большой седалищной мышцы. В тяжелых случаях (например, колики), суточную дозу можно увеличить до двух инъекций по 75 мг, между которыми соблюдают интервал в несколько часов (по одной инъекции в каждую ягодицу). В качестве альтернативы одну ампулу 75 мг можно комбинировать с другими лекарственными формами диклофенака (например, таблетками, суппозиториями) до общей максимальной суточной дозы 150 мг.
При приступах мигрени клинический опыт ограничен случаями с начальным применением одной ампулы 75 мг. Общая суточная доза не должна превышать 150 мг.
Пожилые пациенты и пациенты с расстройствами функций почек и печени: начинают с минимальной эффективной дозы и продолжают в течение минимального возможного срока.
Дети: Диклофенак не рекомендуется для лечения детей.
Побочные эффекты
Наиболее частые побочные эффекты представлены реакциями со стороны пищеварительной и центральной нервной систем.
Со стороны пищеварительной системы: Тошнота, рвота, диарея, диспепсия, запор, метеоризм, язва желудка или кишечника (с или без кровотечения или перфорации), повышение уровня печеночных энзимов. Редко: афтозный стоматит, воспаление пищевода, ксероз слизистой, гепатит, некроз печени, панкреатит, колиты.
Со стороны центральной нервной системы: Головная боль, головокружение. Реже: бессонница, депрессия, диплопия, беспокойство, раздражительность, асептический менингит. Редко: парестезия, нарушения памяти, ночные кошмары, тремор, мышечная асинергия, конвульсии, дезориентация, психотические реакции.
Со стороны кожи и подкожных тканей: Высыпания, зуд. Реже: алопеция, крапивница; дерматит, экзема, прыщи, аллергическая пурпура, различные эритемы, ангионеврический отек, синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); редко – повышенное потоотделение и эксфолиативный дерматит. Местная терапия может вызвать реакции фоточувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертония, тахикардия, боли в грудной клетке, ухудшение состояния у пациентов с застойной сердечной недостаточностью
Со стороны системы кроветворения: Редко: снижение уровня гемоглобина, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, порфирия.
Со стороны органов чувств: Редко: затуманенность зрения, нарушения вкуса, обратимая потеря слуха.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: Редко: нефротический синдром, протеинурия, олигурия, фиброзный нефрит, почечный папиллярный некроз, азотемия, острая почечная недостаточность, частое мочеиспускание, никтурия, гематурия, импотенция, вагинальные кровотечения.
Со стороны респираторной системы: Редко: носовое кровотечение, астма, отек гортани или глотки, одышка, гипервентиляция.
Общие: Абдоминальные боли или рези, задержка жидкости, абдоминальная дилатация. Редко: отек губ и языка, недомогание, фоточувствительность, анафилактоидные реакции, анафилаксия, боль в груди (торакалгия).
Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150мг/сут) и в течение длительного времени, может слегка повышать риск артериальных тромбозов, например, инфаркта миокарда или инсульта (см. раздел Специальные предупреждения и меры предосторожности).
Противопоказания
Острая пептическая язва или иные желудочно-кишечные расстройства или периодически повторяющиеся кровоизлияния иной природы.
Гиперчувствительность к диклофенаку или к иным компонентам лекарственной формы. Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.
Прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВП.
Печеночная порфирия.
Беременность или планирование беременности, кормление грудью.
Дети до 14 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия
Как и другие НПВП, диклофенак в высоких дозах может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов. При одновременном применении диклофенака и антикоагулянтов необходим тщательный контроль таких пациентов.
Диклофенак может повышать токсичность метотрексата, дигоксина и циклоспорина. А также повышать содержание в крови лития и, следовательно, его токсичность.
Диклофенак может оказывать влияние на активность инсулина и пероральных антидиабетических препаратов. Необходим тщательный контроль пациентов, получающих комбинационную терапию диклофенаком и аналогичными препаратами.
Также как и другие НПВП, диклофенак снижает эффективность диуретиков. Комбинационная терапия с калийсберегающими диуретиками может вызвать повышение уровня калия в сыворотке, поэтому рекомендуется тщательный контроль этого показателя. Также одновременное применение диклофенака и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) повышает вероятность токсического влияния на печень и развития гиперкалиемии.
Кроме того, сопутствующее применение НПВП и антигипертензивных препаратов (например, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, диуретики) может вызвать снижение их антигипертензивных эффектов вследствие ингибирования синтеза простагландинов.
При совместном применении с хинолонами могут наблюдаться конвульсии, не зависимо от того наблюдались ли эпилепсия или конвульсии у пациента ранее. Это необходимо учитывать при обсуждении назначения хинолонов пациентам, уже принимающим НПВП. Одновременное применение с кортикостероидами может привести к повышению риска развития желудочно-кишечного кровотечения или язв.
Ацетилсалициловая кислота способна замещать диклофенак в местах связывания, поэтому их совместное применение является противопоказанием, так же как и с другими НПВП, поскольку повышается риск развития нежелательных реакций.
Мизопростол в высоких дозах снижает AUC диклофенака и повышает частоту и серьезность его побочных реакций (особенно со стороны ЖКТ).
Особые указания
Нежелательные эффекты могут быть минимизированы, используя низкие эффективные дозы в течение наиболее короткого периода с обязательным наблюдением за симптомами (см. раздел Способ применения и дозы, а также факторы риска в отношении желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, описанные ниже).
Желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация язвы: Желудочно-кишечное кровотечение, образование язвы или перфорация отмечались для всех НПВП на любых этапах лечения с или без симптомов-предвестников и независимо от наличия или отсутствия в анамнезе серьёзной патологии ЖКТ.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, развития язвы или перфорации повышается с увеличением дозы ПНВП у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. раздел Противопоказания), а также у пожилых пациентов. В таких случаях лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Для этих пациентов, а также для пациентов, получающих низкие дозы аспирина или других препаратов, которые увеличивают риск нежелательных явлений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением лекарственных средств, обладающих защитным действием в отношении ЖКТ (например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса) (см. ниже и раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия).
Пациенты, у которых в анамнезе имели место токсические явления со стороны ЖКТ, в частности пациенты пожилого возраста, должны сообщить о любых непривычных симптомах со стороны органов брюшной полости (особенно о желудочно-кишечных кровотечениях); это имеет наибольшее значение на начальных этапах лечения. При развитии желудочно-кишечных кровотечений или язвы на фоне лечения диклофенаком препарат следует отменить.
Поддерживающие меры и симптоматическое лечение необходимы для устранения таких осложнений как гипотензия, почечная недостаточность, судороги, гастроинтестинальные нарушения и угнетение дыхания.
Особые меры, такие как форсированный диурез или диализ, не могут гарантировать выведения нестероидных противовоспалительных средств вследствие их высокого связывания с протеинами плазмы крови.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25?С, в защищенном от света месте.
Срок годности:
3 года.
Условия отпуска из аптек:
Отпускается по рецепту врача.
Производитель
Медокеми ЛТД. Лимасол-Кипр.
Товар сертифицирован. Услуги лицензированы